药物别名:美降之、乐瓦停、洛之达、洛特、脉温、脉温宁、美维诺林、乐福他汀、Mevinolin、Nergadow、Mevacor
一级分类:
循环系统药物
二级分类:
调整血脂及抗动脉粥样硬化药物
三级分类:
HMG辅酶A还原酶抑制剂
药物别名:
美降之、乐瓦停、洛之达、洛特、脉温、脉温宁、美维诺林、乐福他汀、Mevinolin、Nergadow、Mevacor
药理作用:
洛伐他汀通过以下可能机制来调节血脂:1.抑制肝细胞内的胆固醇合成,结果刺激增加肝细胞合成LDL受体增多,从而导致血中VLDL和LDL合成减少;2.抑制细胞合成胆固醇,干扰脂蛋白的生成,降低血总胆固醇水平;3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降;4.血HDL-C水平也有轻度升高,但目前机制尚不明了。
药动学:
为无活性的内酯,服后在肝内迅速转变成有活性的β-羟酸和其他两种6-羟基衍生物。口服吸收率约为30%,肝脏首关效应明显,在
血浆中约95%与
血浆蛋白结合,仅5%进入体循环,70%由肝脏排入胆汁,其代谢产物主要经胆道排泄,不到10%的洛伐他汀经肾脏从尿中排出。该药可能影响细胞色素酶P
450 3A4的功能。
禁忌证:
对本类药物过敏者、血转氨酶持续显著增高无原因可解释者、活动性肝病、严重肝脏损害、低
白蛋白血症、胆汁淤积性
肝硬化、孕妇和哺乳期妇女及有生育可能的妇女应忌用。
注意事项:
1.肝肾功能不全者慎用。2.本品可引起转氨酶升高(3倍以上),常见于用药3~12个月时,一般为时短暂,停药后可恢复正常。治疗期间如出现血清转氨酶、CPK明显持续升高者应停药。3.用药期间如出现肾功能不全或横纹肌溶解倾向,严重的急性感染,低血压,大手术,创伤,严重代谢、内分泌或电解质紊乱及癫痫发作的患者应考虑停药。4.老年人宜减量。5.用药期间应定期(每4~6周)检查肝功能。6.本品不适用于高三酰甘油的患者。
不良反应:
通常患者对此药的耐受性良好。主要不良反应为腹痛、腹泻、便秘、皮疹、乏力、肌肉痉挛、白内障、视力模糊等。
用法用量:
常用剂量为每次10~80mg,每晚顿服。
药物相应作用:
与烟酸、环孢素、雷公藤制剂、环磷酰胺合用有可能增加或加重肝肾功能和(或)肌肉损害;与双香豆素类抗凝药物合用,可延长药物的作用时间,应注意调整抗凝药物的剂量,与环孢素、贝特类、红霉素类合用时,可能导致肌病的发生。
专家点评:
洛伐他汀20mg或40mg口服,每天2次,连续12周,其降低TC、LDL的效果明显,优于考来烯酸。对原发性高胆固醇血症的有效率达95%,高三酰甘油血症TG降低有效率73.3%,国产洛伐他汀的疗效与进口相似,价格要低于进口同类产品。